研发小故事
在上个世纪之前，胃病是一种难以治疗的疾病，像消化道溃疡这样的疾病甚至可能威胁生命。当时，对于胃酸过多的问题主要是通过服用抗酸药来中和胃酸，但治标不治本。20世纪70年代到80年代，组胺受体（H2）抗剂西咪替丁、雷尼替丁相继上市，它们可显著地抑制胃酸分泌。当西米替丁和雷尼替丁争夺胃溃疡药物头把交椅时，一个疗效显著的新型药物质子泵抑制剂--奥美拉唑出现了。
上世纪60年代初，H?ssle（阿斯康利的一家研究公司）开展了一项针对治疗胃病的研究项目，想通过麻醉剂的类似合成物来抑制胃酸分泌，于是产生了很多种以利多卡因为基础的相关化合物。
年，该公司合成了一种对大鼠胃酸抑制有很好效果，但是对人体无效的化合物。
年，在检索文献时发现了施维雅开发的抑制胃酸分泌的化合物CMN，但CMN具有严重急性*性。
后来研究发现硫代酰胺是引起急性*性的原因，于是将其引进杂环系统中来消除急性*性。直到年发现了第一个苯并咪唑H/26，H/26没有急性*性且具有强效抗分泌作用，但H/26已被其它公司的专利覆盖，最终以H/26的代谢物替莫拉唑H83/69作为先导化合物继续进行研究。
经过研究后又得到吡考拉唑H/94，研究人员为了提高药物的膜穿透力、在酸性部位的聚集能力，对H/94再次修饰，最后得到化合物H/68，并命名为奥美拉唑。
奥美拉唑新药申请于年提交，年进入实质性实验阶段。
临床研究发现，使用奥美拉唑后，95%的胃溃疡和十二指肠溃疡可在6周内被治愈，而且在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡方面明显优于以前的H2受体拮抗剂。奥美拉唑于年在欧洲上市，商品名为洛赛克。值得注意的，因为原先的奥美拉唑稳定性比较差，加入镁盐以后可以大大提高稳定性。
年，新的质子泵抑制剂研发计划最终发现奥美拉唑的光学异构体（S型异构体）埃索美拉唑（现在的艾司奥美拉唑），并于年上市。
奥美拉唑主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤（卓-艾综合征），与抗生素联合使用可治疗幽门螺旋杆菌（HP）相关的消化性溃疡，另外，奥美拉唑静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
带来的影响
奥美拉唑是第一个用于治疗溃疡性疾病的质子泵抑制剂，它的出现让“十胃九病”的情况得到了极大的缓解。
尽管是上个世纪发现的药物，时至今日奥美拉唑依旧扮演着治疗消化性溃疡、胃食管返流病等的重要角色。医生很多时候会优先考虑使用奥美拉唑或艾司奥美拉唑治疗：
患者对于奥美拉唑也是好评如潮，有的人称其救了自己“小命”，有的人更是称其“yyds”，随身携带：
仿制药现状
奥美拉唑曾于到年连续3年排在全球畅销药物榜首，年奥美拉唑全球年最高销售额超过60亿美元。
根据Drugfuture的数据（截至年12月），FDA批准上市的奥美拉唑仿制药约有77个（包括不同剂型和剂量）。另外，年3月4日，有14家厂商的奥美拉唑仿制药通过FDA申请。
国内方面，根据米内网的数据，目前约有个奥美拉唑仿制药（胶囊、片剂和注射剂）在我国上市。
奥美拉唑在年医院销售额为8.3亿元，放大至全国范围，预计全年销售规模将超40亿元。
其中，份额最高的是江苏奥赛康药业，占据46.77%的市场，，原研药厂商阿斯利康以33%的份额排第二，其他份额由各大厂商瓜分。
其中，份额最高的是江苏奥赛康药业，占据46.77%的市场，，原研药厂商阿斯利康以33%的份额排第二，其他份额由各大厂商瓜分。
由于其后继者艾司奥美拉有着更显著的疗效，奥美拉唑的销售空间逐年受到挤压，近两年销售额都在下降。但是，奥美拉唑相对低廉的价格有着一定优势，在一般情况下，奥美拉唑仍然是一个治疗肠胃溃疡疾病的不错选择，相信在未来市场仍能有一席之地。
▲策划：ALing
▲编辑：Ryan
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